Fluorchinolonai: vaistai, indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Pastaraisiais metais sintetiniai antibakteriniai vaistai vis dažniau naudojami įvairių infekcijų gydymui . Taip yra dėl to, kad daugelis mikroorganizmų atsiranda atsparumo natūralios kilmės antibiotikams . Be to, infekcinės ligos tampa vis sunkiau ir ne visada galima iš karto nustatyti patogeną. Todėl vis dažniau reikalaujama plačių spektro antibakterinių preparatų, kurių dauguma mikroorganizmų būtų jautrūs. Viena iš efektyviausių vaistų su tokiomis savybėmis grupių yra fluorokvinolonai. Šie preparatai gauti sintetiniu būdu ir plačiai žinomi nuo XX a. 80-ųjų. Šių agentų klinikiniai rezultatai įrodė, kad jie yra veiksmingesni nei dauguma žinomų antibiotikų.

Kas yra fluorokvinolonų grupė

Antibiotikai yra vaistai, kurie turi antimikrobinį aktyvumą ir dažniausiai yra natūralios kilmės. Formaliai fluorhinolonai netaikomi antibiotikams. Tai sintetiniai vaistai, gauti iš chinolonų, pridedant fluoro atomus. Priklausomai nuo jų kiekio, jie turi skirtingą veiksmingumą ir išsiskyrimo laikotarpį.

Kai organizme esantys fluorokvinolonų grupės vaistai yra paskirstomi visame audinyje, patenka į skystį, kaulus, prasiskverbia į placentą ir į kraujo ir smegenų barjerą, taip pat į bakterijų ląsteles. Jie turi sugebėjimą slopinti pagrindinio mikroorganizmų fermento veiklą, be kurio nesibaigia DNR sintezė. Šis unikalus veiksmas sukelia bakterijų mirtį.

Kadangi šie vaistai greitai pasiskirsto visame kūne, jie yra veiksmingesni nei dauguma kitų antibiotikų.

Prieš tai mikroorganizmai yra aktyvūs fluorhinolonai

Tai yra pasirengimas plataus spektro veiksmams. Manoma, kad jie yra veiksmingi prieš daugumą gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų, mikoplazmų, chlamidijų, mycobacterium tuberculosis, kai kurių protozoanų. Jie sunaikina žarnyne, pseudomonas aeruginosa ir hemofilinį lazdele, pneumokoką, salmonelę, šigelį, listeriją, meningokoką ir kitus. Jautrus jiems yra ir intracellular mikroorganizmai, su kuriais sunku susidoroti su kitais vaistais.

Nejautrus šiems vaistams yra tik skirtingi grybai ir virusai, taip pat sifilio patogenai.

Šių vaistų vartojimo privalumas

Daugelis sunkių ir sumaišytų infekcijų gali išgydyti tik fluorokvinolonus. Šiam anksčiau naudojamiems preparatams dabar vis labiau neveiksminga. Ir fluorokvinolonai yra lengviau toleruojami pacientams, jie greitai absorbuojami, o mikroorganizmai dar negali pasireikšti jų atsparumui. Be to, šios grupės narkotikams yra kitų privalumų:

• Sunaikink bakterijas, o ne silpninkite juos;
• Turi daug veiksmų;
• Įsiskverbia į visus organus ir audinius;
• Užkirsti kelią sepsinio šoko atsiradimui;
• Gali būti derinamas su kitais antibakteriniais vaistais;
• Turi ilgą išsiskyrimo laikotarpį, kuris padidina jų veiksmingumą;
• Retai sukelia šalutinius poveikius.

Koks yra fluorokvinolonų poveikis

Antibiotikai yra vaistai, kurie sukelia daug šalutinių poveikių. Ir dabar daugelis mikroorganizmų tapo nejautrios tokioms priemonėms. Todėl fluorochinolonai tapo puiki alternatyva antibiotikams infekcinių ligų gydymui. Jie turi unikalią savybę stabdyti bakterijų ląstelių reprodukciją, dėl kurios jų galutinė mirtis. Tai gali paaiškinti didelį fluorochinolono grupės veiksmingumą. Didelis biologinis prieinamumas taip pat priklauso nuo jų veiksmų ypatumų. Jie prasiskverbia per 2-3 valandas visuose žmogaus organizmo audiniuose, organuose ir skysčiuose. Šie vaistai daugiausia vartojami su šlapimu. Ir daug rečiau nei antibiotikai sukelia šalutinius poveikius.

Naudojimo indikacijos

Fluorochinolonų grupės antibakteriniai vaistai plačiai naudojami hospitalinėse infekcijose, sunkiose kvėpavimo takų ir gimdos kaklelio infekcinėse ligose. Net tokios rimtos infekcijos kaip juodligė, vidurių šiltinė, salmoneliozė yra lengva gydyti. Jie gali pakeisti daugumą antibiotikų. Fluorchinolonai veiksmingi tokių ligų gydymui:

• Chlamidozė;
• Gonorėja;
• Infekcinis prostatitas;
• Cistitas;
• Pielonefritas;
• Šiltinės karštinės;
• Dizenterija;
• Salmoneliozė;
• Pneumonija ar lėtinis bronchitas;
• Tuberkuliozė.

Šių vaistų vartojimo instrukcijos

Dažniausiai fluorokvinolonai yra geriamųjų tablečių pavidalu. Bet yra injekcijos į raumenis sprendimas, taip pat lašai akimis ir ausimis. Norint gauti pageidaujamą terapinį efektą, būtina laikytis visų gydytojo rekomendacijų dėl dozavimo ir vaistų vartojimo savybių. Tabletes reikia nuplauti vandeniu. Svarbu išlaikyti reikiamą intervalą tarp dviejų dozių vartojimo. Jei pasirodė, kad kai vaistas praleistas, turite vartoti vaistą kuo greičiau, bet ne kartu su kita doze.

Jei vartojate fluorokvinolono preparatus, būtina vadovautis gydytojo rekomendacijomis dėl jų suderinamumo su kitais vaistais, nes kai kurie iš jų gali sumažinti antibakterinį poveikį ir padidinti šalutinio poveikio galimybę. Gydymo metu nerekomenduojama ilgai laikytis tiesioginių saulės spindulių.

Specialios instrukcijos gauti

Dabar labiausiai saugios baktericidinės medžiagos yra fluorhinolonai. Šie vaistai priskiriami daugelio kategorijų pacientams, kuriems draudžiama vartoti kitus antibiotikus. Tačiau yra tam tikrų jų taikymo apribojimų. Tokiais atvejais fluorokvinolonai yra draudžiami:

• Vaikams iki 3 metų ir kai kurioms naujos kartos vaistams - iki 2 metų, tačiau vaikystėje ir paauglystėje jie vartojami tik ekstremaliomis ligomis;
• Nėštumo metu ir vaiko laktacijos metu;
• Esant smegenų kraujagyslių aterosklerozei;
• Su atskiru narkotikų sudedamųjų dalių netolerancija.

Skiriant fluorokvinolonus kartu su antacidiniais preparatais, jų veiksmingumas yra sumažintas, todėl tarp jų reikia keletą valandų pertraukos. Jei vartojate šiuos vaistus metilksantinai arba geležies preparatai, toksinis kvinolonų poveikis didėja.

Galimas šalutinis poveikis

Iš visų antibakterinių preparatų fluorhinolonai yra lengviau toleruojami. Šie vaistai kartais gali sukelti tik tokį šalutinį poveikį:

• Pilvo skausmas, rėmuo, žarnyno sutrikimai;
• Galvos skausmas, galvos svaigimas;
• Miego sutrikimai;
• Traukuliai, drebėjimas raumenyse;
• Sumažėjęs regėjimas ar klausa;
• Tachikardija;
• Sutrikus kepenų ar inkstų funkcijai;
• Grybelinės odos ir gleivinės ligos;
• Padidėjęs jautrumas ultravioletinių spindulių poveikiui.

Fluorochinolonų klasifikavimas

Dabar yra keturi šios grupės narkotikų kartos. Jie pradėjo sintetinti 60-tieji metai, tačiau jie nebuvo žinomi iki amžiaus pabaigos. Priklausomai nuo išvaizdos ir efektyvumo laiko, yra 4 fluorokvinolonų grupės.

• Pirmoji karta yra vaistas, kurio veiksmingumas yra mažas gramteigiamų bakterijų atžvilgiu. Šie fluorokvinolonai apima preparatus, kurių sudėtyje yra oksolino arba nalidikso rūgščių.
• Antrosios kartos vaistai yra aktyvūs prieš bakterijas, kurios yra nejautrios penicilinams. Jie taip pat veikia netipinius mikroorganizmus. Dažnai su sunkiomis kvėpavimo takų ir virškinamojo trakto infekcijomis naudojami šie fluorokvinolonai. Šiai grupei priskiriami: "Ciprofloksacinas", "Ofloksacinas", "Lomefloksacinas" ir kt.
• Trečios kartos fluorokvinolonai taip pat vadinami kvėpavimo takais, nes jie ypač veiksmingi prieš viršutinio ir apatinio kvėpavimo takų infekcijas. Tai yra "Sparfloksacinas" ir "Levofloksacinas".
• 4 kartos šios grupės narkotikai atsirado neseniai. Jie aktyviai veikia anaerobines infekcijas. Nors paskirstomas tik vienas vaistas - "moksifloksacinas".

Preparatai 1 ir 2 fluorhinolonų kartoms

Pirmasis paminėjimas apie šios grupės parengimus yra XX a. 60-aisiais. Pirma, fluorokvinolonai buvo naudojami prieš lytinių takų ir žarnų infekcijas. Preparatai, kurių sąrašas dabar žinomas tik gydytojams, nes jie beveik nenaudojami, buvo mažai veiksmingi. Šis vaistas yra pagamintas iš nalidikso rūgšties: "Negra", "Nevigramonas". Šie pirmosios kartos vaistiniai preparatai vadinami chinolonais. Jie sukėlė daug šalutinių poveikių, ir daugelis jų buvo nejautrios.

Tačiau šių vaistų tyrimai tęsėsi, o per 20 metų buvo 2 kartų fluorochinolonai. Jie gavo savo pavadinimus dėl fluoro atomų įvedimo į chinolono molekulę. Tai padidino vaistų veiksmingumą ir sumažino šalutinių poveikių skaičių. Antros kartos fluorochinolonai apima:

• "Ciprofloksacinas", dar vadinamas "Tziprobai" arba "Cyprinol";
• Norfloksacinas arba Nolitsinas.
• "Ofloksacinas", kurį galima įsigyti pavadinimu "Ofloksinas" arba "Tarividas".
• "Pefloksacinas" arba "Abaktalas".
• "Lomefloksacinas" arba "Maksakvinas".

Paruošimai 3 ir 4 kartoms

Šių vaistų tyrimai tęsiami. Ir šiuo metu efektyviausi yra fluorokvinolonai. 3 ir 4 kartų preparatų sąrašas dar nėra labai didelis, nes ne visi kliniškai išbandyti ir patvirtinti naudoti. Jie turi didelį efektyvumą ir gali greitai įsiskverbti į visus organus ir audinius. Todėl šie vaistai yra skirti sunkioms kvėpavimo takų, urogenitalinės sistemos, virškinamojo trakto, odos ir sąnarių infekcijoms gydyti. Tai apima "levofloksaciną", dar vadinamą "Tavanik". Tai veiksminga net ir juodligės gydymui. Ketvirtos kartos fluorokvinolonų vaistai yra "moksifloksacinas" (arba "Avelox"), kuris veikia prieš anaerobines bakterijas. Šie nauji vaistai netenka daugelio kitų vaistų trūkumų, juos pacientai lengviau toleruoja ir veikia veiksmingiau.

Fluorchinolonai yra vienas iš efektyviausių sunkiųjų infekcinių ligų gydymo priemonių. Tačiau jie gali būti naudojami tik paskyrus gydytoją.