Antileukotriene vaistai naujos kartos: iš geriausių sąrašas

Antileukotriene vaistai atstovauja naują klasę agentų, kurie sumažina uždegiminius procesus, kurie yra alergija ar infekcinės etiologijos.

Siekiant suprasti veiksmų šių vaistų principą, būtina suprasti, kas yra leukotrienai.

leukotrienai

Jie uždegimo mediatorių. Atsižvelgiant į jų cheminės struktūros, jie yra riebalų rūgštys, kurios yra suformuotoje arachidono rūgšties.

Leukotrienai dalyvauja astmos vystymuisi. Taip pat histamino, jie yra tarpininkai alerginių reakcijų nedelsiant tipo. Histamino gali sukelti greitą, bet trumpalaikį bronchų ir leukotrienai sukelia atidėtas ir ilgesnį spazmas.

Kaip klasifikuojamos antileukotriene narkotikų?

Šiuo metu leukotrienai yra klasifikuojami taip: a _{4 B 4 C 4 D 4} LT _4.

Sintezė leukotrienai, gautų iš arachidono rūgšties. Tai pagal 5-lipoksigenazės pajamų įtakos, kad leukotrienų _4. Po to yra kaskados reakcija, dėl kurio tokia forma leukotrienai B _4-C4 -D ₄ -E _4. Galutinis produktas šios reakcijos - _LTE4.

Nustatyta, kad LTE _{4, D 4} LT ₄ gali sukelti bronchoconstrictor poveikį, padidinti gleivių sekrecija gali prisidėti prie edemos vystymuisi, slopina mucociliary klirensą.

B _{4, D 4} LT ₄ turi chemotaksį aktyvumą, t.y. gali pritraukti neutrofilų bei eozinofilų uždegiminio proceso zonos.

Mokslininkai parodė, kad leukotrienai yra gaminamas makrofagų, putliosios, eozinofilų, neutrofilų, T-limfocitų, kurie yra tiesiogiai dalyvaujančių uždegiminių reakcijų. Antileukotriene vaistai astma dažnai naudojamas.

Po to, kai ląstelės liestis su alergenu ir aušinimo įvyko į kvėpavimo takus, arba po to, kai fizinio krūvio, aktyvuotos LT sintezę. Tai reiškia, kad sintezė prasideda, kai bronchų turinio didėja osmosinis slėgis.

Keturios grupės narkotikų

Šiuo metu žinoma visoje keturias grupes antileukotriene narkotikų:

1. "Zileutono", kuris yra tiesioginis inhibitorius 5-lipoksigenazės.
2. Kompozicijos, kurios yra inhibitorių lankstusis, o įspėjamoji procesą surišti baltymą su arachidono rūgšties.
3. "Zafirlukasto", "Pobilukast", "montelukastas", "pranlukastas", "verlukastas", kuris yra antagonistai leukotrienų receptorių sulfidopeptidnyh.
4. Vaistų, kurie antagonistai leukotrienų B ₄ receptoriaus.

Patys studijavo yra antileukotriene vaistai pirmosios grupės ir trečiosios grupės lėšų. Apsvarstykite šias grupes išsamiau.

"Zileutono"

"Zileutono" yra grįžtamas inhibitorius 5-lipoksigenazės. Tai gali slopinti formavimas sulfidopeptidnyh Ar LT ir RT _{4 d.} Narkotikų gali turėti bronchus poveikis trunka iki penkių valandų. Taip pat ji gali užkirsti kelią bronchų spazmas, kuris yra sąlyčio su šaltu oru arba "aspirino" pasekmė atsiradimo.

Daugybė tyrimų įrodo, kad "zileutono" skiriamas pacientams, sergantiems bronchine astma už vieno iki šešių mėnesių, gali sumažinti paciento inhaliacijos b2-agonistų ir kortikosteroidų poreikis. Vieną dozę "zileutono" įspėja, kad čiaudulys ir kosulys, nosies kvėpavimo pacientams, kurie kenčia nuo alerginio rinito po nosies administravimo alergenu atsiradimo.

Šešių savaičių gydymas su "zileutono" atopinio astmos parodė reikšmingą rezultatą. Gydytojai sako, aukštos kokybės nuleidimo eozinofilų ir neutrofilų. Be to, ji sumažėjo naviko nekrozės faktoriaus bronchoalveolinė lavažo skysčių po alergenų tipo bandymą. Tai yra tai, ką yra unikalus antileukotriene vaistai, veikimo mechanizmas remiasi tai.

"Zileutono" pasižymi santykinai trumpą laiką, per kurį yra jo pusinės eliminacijos periodas. Tai rodo, kad vaistas turėtų būti pakankamai dažnai priimami iki keturių kartų per dieną. Be to, "zileutono" gali sumažinti teofilino klirensą. Ji turi būti laikoma, jei manoma, lygiagrečiai imtuvo teofilino ir "zileutoną". Tai reiškia, kad pirmoji dozė turi būti sumažinta. Jei "zileutono" priskiriamas ilgalaikis, būtina stebėti kepenų fermentų lygį.

Bet antileukotriene naujos kartos vaistais, jų sąrašas yra rodomas žemiau.

Agentų, kurie yra antagonistai leukotrienai sulfidopeptidnyh, konkurentai yra labai selektyvus ir grįžtamas blokatoriai LT _D4 receptorių. Šie vaistai yra "pranlukastą" "zafirlukastą", "montelukasto."

"Akolat" (zafirlukastą ")

"Zafirlukastą" dar žinomas kaip "Akolat" yra labiausiai studijavo Šio antileukotriene narkotikų medžiagų grupei. Ji taip pat veikia bronchus orientacijos. Poveikis trunka gana ilgą laiką, iki penkių valandų. "Zafirlukastą" procesas gali užkirsti kelią astma reakciją į alergenus įkvėpus atveju plėtrą. Jo veiksmingumas yra įrodytas, o prevencija bronchų spazmas, kuris išprovokavo šalto oro, aspirino, fizinio aktyvumo, teršalų. Veiklioji medžiaga, ir paruošimas "montelukastas" gali sustiprinti bronchus aktyvumą b2 agonistais.

"Akolat" (zafirlukastą ") turi gera sugertį, jo didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama po po jo administracijos tris valandas. Jo pusinės eliminacijos periodas šiek tiek ilgiau nei "zileutono", o 10 val. Be to, jis neturi dėl teofilino klirensas poveikį. Priimti veiklųjį vaistą turėtų būti arba valandą prieš valgį, arba per dvi valandas, nes maisto žymiai sumažina gebos įsisavinti. Tai toleruoja gana gerai.

išvada

Antileukotriene vaistai nuo alergijos gali būti naudojami vaikams, bet ne anksčiau kaip jie pasiekia dviejų amžių. Su šių vaistų pagalba vaikams, gydomiems pasikartojantis bronchitas, alerginio rinito, švelnus astma.